針對ALK基因突變的第一代藥物Crizotinib(Xalkori)已於2011年獲批准在美上市,臨床實驗顯示對於ALK陽性的晚期非小細胞肺癌患者,Xalkori的療效顯著優於傳統化療,二線單藥治療患者的中位無進展生存期(PFS)為7.7個月,有效率達到65.3%。然而,Xalkori治療有效的患者通常在用藥1年後易產生抗藥性而失去療效,因此,針對ALK基因突變開發第二代ALK抑制劑是目前研究的熱點之一。第二代ALK抑制劑包括諾華藥廠Zykadia(ceritinib,LDK378)羅氏集團的Alectinib(RO5424802)及Ariad製藥公司的AP26113。
諾華藥廠旗下開發的ALK抑制劑Zykadia(LDK378)於2014年4月獲得美國FDA批准用於治療ALK陽性轉移性非小細胞肺癌,不管是有無對Xalkori產生抗藥性皆有療效,在治療已經對Xalkori產生抗藥性的病患其反應率可高達56%。